中國人群的血脂水平逐年升高，血脂異常的患病率明顯增加。預計到2030年我國心血管病事件增加至920萬。以低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）或成人血清總膽固醇（TC）升高為特點的血脂異常是動脈粥樣硬化性心血管疾病（atherosclerotic cardiovascular disease, ASCVD）重要的危險因素。有效的控制血脂異常，對我國ASCVD防控具有重要意義。
他汀類藥物自問世以來在人類ASCVD防治史上具有里程碑式的意義。其能夠抑制膽固醇合成限速酶HMG-CoA還原酶，減少膽固醇合成，繼而上調細胞表面LDL受體，加速血清LDL分解代謝。此外，還可抑制VLDL合成。因此他汀類藥物能顯著降低血清TC、LDL-C和ApoB水平，也能降低血清TG水平和輕度升高HDL-C水平。
2016《中國成人血脂異常防治指南》給出了中國人群不同種類他汀類藥物降膽固醇強度。多數人對他汀的耐受性良好，但部分患者SLCO1B1基因發生相關位點突變，則有可能表現出肌肉及肝功能異常等不良反應，這部分患者則無法接受大劑量他汀治療。
2016《中國成人血脂異常防治指南》
此外，該指南指出，他汀與其它降脂藥聯合應用，可改善使用中等強度他汀治療但膽固醇水平不達標或不耐受者的血脂情況。比如對于中等強度他汀治療效果不佳的患者，可考慮中／低強度他汀與依折麥布聯合治療（I類推薦，B級證據）。通常接受他汀治療效果不佳的患者，較大程度存在攜帶有ApoE 4等位基因。他汀通過增加LDL受體數量增強達到降低血脂水平，而攜有ApoE 4等位基因的載脂蛋白E與LDL受體親和力增加，導致反饋抑制LDL受體的表達，從而影響他汀藥物的藥效。
2010年伯克利心臟實驗室發布Clinical Implications Reference Manual，給出了針對ApoE 4基因型患者的用藥建議：大部分他汀類藥物對于ApoE 4型患者治療效果欠佳，可選用普羅布考或辛伐他汀。
Clinical Implications Reference Manual
基因檢測指導用藥建議：
他汀與依折麥布
對于中等強度他汀治療膽固醇水平不達標或不耐受者，可考慮中／低強度他汀與依折麥布聯合治療（I類推薦，B級證據）。
ApoE 4型患者或SLCO1B1突變型患者可考慮小劑量他汀聯合依折麥布。
他汀與非諾貝特
非諾貝特尤其適用于糖尿病和代謝綜合征時伴有的血脂異常。但他汀和貝特類藥物聯合應用時肌炎和肌病的發生機會增多，聯合用藥應高度重視其安全性。
ApoE 4型患者且SLCO1B1野生型可考慮他汀聯合非諾貝特。
他汀與PCSK9抑制劑
他汀與PCSK9抑制劑聯合應用已成為歐美國家治療嚴重血脂的方式，可更大程度降低LDL-C水平。經生活方式加最大劑量調脂藥物仍不達標者，可考慮加用PCSK9抑制劑。
ApoE 4型患者或SLCO1B1突變型患者，對于大劑量他汀不敏感或不耐受可加用PCSK9抑制劑。
他汀與n-3脂肪酸
他汀與魚油制劑n-3脂肪酸聯合應用可治療混合型高脂血癥，且不增加各自不良反應。但服用較大劑量n-3多不飽和脂肪酸有增加出血的危險，并增加糖尿病和肥胖患者熱卡攝入，不宜長期應用。
ApoE 4型患者對于魚油降脂不受益，聯合應用魚油降脂需權衡。